百里凈TM100/500
— —經(jīng)微粒腸溶包衣技術(shù)處理，具有pH敏感靶向釋放特點
— —農(nóng)業(yè)部獸藥GMP企業(yè)生產(chǎn)：（2004）獸藥GMP證字132號
藥物概況
1.吉他霉素又名北里霉素、柱晶白霉素，是由北里鏈霉素菌產(chǎn)生的多組分的十六元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，由A1、A2、A3、A4、A5、A6和A7等組成，其中A1和A5的抗菌活性最強，對革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陰性菌、霉形體、立克次氏體、螺旋體有較強的抑制作用。主要作用于細菌細胞核糖蛋白體50s亞單位，阻礙細菌蛋白質(zhì)合成，屬于生長期抑制劑。
2.吉他霉素在腸道吸收快，其排出速度也較快，且殘留量很低，在歐美和日本等國常作為飼料添加劑使用，具有促進動物生長，提高飼料轉(zhuǎn)化效率，防治呼吸道疾病和腸道疾病的功效，是農(nóng)業(yè)部《飼料藥物添加劑使用規(guī)范》Ⅰ類藥物中允許使用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。但吉他霉素存在兩大缺點：一是味苦，對胃部有刺激，引起動物不良反應(yīng)，如反胃、嘔吐和拒食，直接影響到動物采食；二是呈堿性，在pH值小于5.5的環(huán)境下活性會明顯下降，因此在經(jīng)過動物胃部酸性環(huán)境時，必然會大量降解而失活。
3.化學(xué)結(jié)構(gòu)式
抗菌譜
1.敏感的腸道病原菌：豬痢疾密螺旋體（豬），增生性回腸炎病原洛沙尼亞氏胞內(nèi)寄生
菌（豬），結(jié)腸炎病原螺旋體（豬），紅痢梭狀芽胞桿菌（豬），壞死性腸炎梭狀芽胞桿菌
（雞）。
2. 敏感的呼吸道病原：豬肺炎霉形體、嗜血桿菌、萎縮性鼻炎病原（巴氏桿菌）（大
劑量）等細菌性肺炎。
3.能降低大腸桿菌定植纖毛的腸壁附著能力，與Myosin一樣。
4.抗病原微生物的活性譜與泰樂菌素、泰妙菌素、替米考星相同，與利高霉素相近。
5. 吉他霉素的活性譜遠遠大于速大肥、桿菌肽鋅、效美素等僅僅作用于腸道革蘭氏陽
性病原菌（對肺炎霉形體無效）的飼料藥物添加劑。
藥物代謝動力學(xué)
為了比較百里凈TM中活性成份的吸收特性與非腸溶包衣吉他霉素的差別，在小豬
按450mg/kg為劑量拌料給藥后，按圖列時間點采血，用微生物法測定血藥濃度，它們的血
藥濃度-時間曲線如下圖所示. 從下圖可看出，百里凈TM的達峰時間是1.06h，而非腸溶包衣
吉他霉素的達峰時間是1.5h，百里凈TM達峰時間比非腸溶型提前0.44h，說明相同藥量下百
里凈TM可以速效作用，計算兩者的AUC（藥-時曲線下面積用來表示藥物吸收程度）AUC百
里凈/AUC非腸溶型=1.37，說明動物對百里凈TM的吸收更安全、充分。
產(chǎn)品工藝特點
為了避免吉他霉素的強苦味以及對胃的刺激，同時避免其在胃部酸性環(huán)境中降解，提
高生物利用度，我公司結(jié)合藥物的上述特性，采用微粒腸溶包衣技術(shù)，模擬動物體內(nèi)環(huán)境，
選用HPMCP和Eudragit( L，S型)為包衣材料組合配方，嚴格按照GMP要求組織生產(chǎn)出新型
腸溶包衣顆粒劑——百里凈TM，經(jīng)多次現(xiàn)場試驗表明：百里凈TM可顯著提高吉他霉素在
動物體內(nèi)的生物利用度（30-40%），即其添加量可以比非腸溶包衣顆粒劑低30-40%；同
時百里凈TM可明顯避免吉他霉素對豬胃粘膜的刺激，從而明顯提高采食量。
— —微分散技術(shù)制粒，確保各組分在分子狀態(tài)下融合，增加藥物與病原菌接觸面積；
— —第一層薄膜包衣，確保藥物在腸道靶向崩解釋放，提高吉他霉素的生物利用度；
— —第二層薄膜包衣，確保藥物經(jīng)胃環(huán)境時不受破壞，避免降解減少對胃粘膜刺激；
— —第三層薄膜包衣，確保藥物本身苦味被全面掩蓋，避免藥物苦味影響動物采食；
— —第四層薄膜包衣，確保運輸過程腸溶膜不受破壞，避免薄膜包衣在使用前失效。
圖解↓：
用法用量
| 品 種 |
使用量 |
百里凈TM100 |
百里凈TM500 |
|
乳豬料 |
20-50ppm |
200-300g |
40-100g |
|
小(仔)豬料 |
15-30ppm |
150-300g |
30-60g |
|
中大豬料 |
10-15ppm |
100-150g |
20-30g |
|
哺乳料 |
30-50ppm |
300-500g |
60-100g |
|
小中雞料 |
10ppm |
100g |
20g |
|
大雞料 |
5-10ppm |
50-100g |
10-20g |
包裝規(guī)格
20Kg/桶，25Kg/桶
貯 存 期
兩年
注意：產(chǎn)蛋期禁用，屠宰前2天停止給藥，治療疾病時連續(xù)使用不得超過5～7天。
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upfiles/201610/12/ecab6231c436906f.doc
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